Angļu valodā: Omiganan
Angļu valodā: Omiganan
CAS numurs: 204248-78-2
Molekulārā formula: C₉0H₁2₇N2₇O12
Molekulmasa: 1779,15
Secība: ILRWPWWPWRRK-NH2
Izskats: balts vai gandrīz balts pulvera pulveris
Kā Omiganan rīkojas:
Tas ir ļoti mazs peptīds, tāpēc to ir grūti identificēt un marķēt proteolīzei;Tas ir amidēts C galā, lai vēl vairāk izturētu proteolīzi un noņemtu karboksilgrupas negatīvo lādiņu.Tas ir amfifīls un var spēcīgi mijiedarboties ar šūnu membrānu.Paredzams, ka šūnu membrāna būs viens no viņu galvenajiem mērķiem.Tas ir polikations, kas veicina to mijiedarbību ar negatīvi lādētām baktēriju membrānām un lipopolisaharīda (LPS) zomēru ārējo virsmu ar zīdītāju membrānām, nevis ar peptidoglikānu.Baktērijās membrānas potenciāls ir arī negatīvāks nekā zīdītāju šūnās, kas var uzlabot antibiotiku saistīšanos un pārvietošanu.Pēdējais faktors ir klīniskais defekts, ka pretiekaisuma citidīnam ir arī iedarbība uz eritrocītiem, bet Omiganan šķiet mazāk hemolītisks.Kā minēts iepriekš, omiga-nan uzlādētie atlikumi atrodas netālu no katra gala, prom no peptīda centrālā hidrofobā reģiona, un kopējais peptīda pozitīvais lādiņš palielinās no 4+ līdz 5+, kas izskaidrojams ar samazinātu hemolīzi. , jo šīs izmaiņas nav labvēlīgas peptīdiem līdzīgām vielām, kas saistītas ar cwitt-rionu zīdītāju membrānām.To apstiprina Staubitz un citu rezultāti, kur konservētā pretiekaisuma cetīna centrālais fragments omiganānā ir saistīts ar aktivitāti, savukārt terminālais fragments, šķiet, pielāgo mērķa specifiku.
Omiganan lieto:
Omiganan ir jauns sintētisks katjonu pretmikrobu peptīds, kas pašlaik tiek izstrādāts ar katetru saistītu infekciju profilaksei un pūtīšu un rosacejas ārstēšanai.Šajā pētījumā mēs novērtējām omiganāna gela lokālas lietošanas efektivitāti divos ādas implantu modeļos (in vivo cūku ādā un in vivo jūrascūciņu ādā).omiganan0 tika pārbaudīts ex vivo cūku ādas kolonizācijas modelī. No 1 līdz 2% gēla līdzekļa uzrādīja spēcīgu no devas atkarīgu iedarbību pret grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām un raugiem, un maksimālā iedarbība tika novērota no 1 līdz 2%.Nebija būtisku atšķirību aktivitātē starp pret meticilīnu rezistentu un jutīgu Staphylococcus aureus, un zāļu aktivitāti neietekmēja inokulētā objekta izmērs.Omiganan1% gēlam bija ātra pretmikrobu aktivitāte, ar 2,7 log(10) Staphylococcus epidermolis koloniju veidojošo vienību samazināšanos vienā vietā 1 stundā un 5,2 log(10) flagellas samazinājumu vietā 24 stundas pēc uzklāšanas.Omiganan1% gela spēcīgo antibakteriālo un pretsēnīšu aktivitāti apstiprināja citi pētījumi delfīnu ādas kolonizācijas modelī.Rezumējot, ir pierādīts, ka Omiganem gēliem ir ātra baktericīda un baktericīda iedarbība ar skaidru no devas atkarīgu iedarbību uz plašu infekciozo organismu spektru.Šie rezultāti vēl vairāk parāda zāļu kā lokāla pretmikrobu līdzekļa potenciālu.
Izlikšanas laiks: 27. jūnijs 2023