Tam ir svarīga loma dzīvības procesos, fosforilējot Tyrr, Ser, Thr, kas atrodas uz peptīdiem.Fosforilēto aminoskābi parasti izmanto fosforskābes peptīda ražošanā, ko pašlaik izmanto atsevišķās fenilfosforilētajās aminoskābēs.HBTU/fosforilētās aminoskābes parasti tiek izmantotas fosforilēto aminoskābju HOBt/DIEA metodes savienošanai, bet fosforskābes peptīds izvēlas šo pieeju defekti, īpaši ģenerētajos daudz garākos peptīdu peptīdos vai aminoskābju fosfātā, savienošanas efektivitāte ir zema, zema. galaprodukta tīrība.Šim fosfopeptīdam mēs apsvērām selektīvu pēcfosforilēšanas pieeju.Radīšanas process ir selektīva aminoskābju sānu ķēdes aizsarggrupu noņemšana, kas jāmarķē pēc peptīdu sintēzes.Tyr gadījumā Thr var tieši reaģēt, izmantojot aminoskābes ar neaizsargātām sānu ķēdēm.-Ser (trt), kvantitatīvi noņemts 1% TFA/DCM vidē.
Fosforilējot, ar dubultu benzola fosfīta fosforamīdu un četriem slāpekļiem tiek ģenerēti un fosforamīda tetrazolija aktīvie starpprodukti, kas savienoti ar hidroksi, tad zem skābes peroksīda oksidācijas notiek fosforila veidošanās, pilnīga reakcija.
Pašlaik peptīdu fosforilētās modifikācijas metodei ir divi galvenie veidi:
(1) tieša vidēji garantētu fosforilētu aminoskābju ievadīšana polipeptīdu secībā;
(2) pēc peptīdu sekvences radītajiem sveķiem sānu ķēdes hidroksilgrupas Ser, Tyr vai Thr fosforilēšana.
1) mēreni garantēs, ka fosforilētās aminoskābes tieši ievada peptīdu secību:
Tas nozīmē, ka aminoskābes, kas jāfosforilē, tiks iepriekš fosforilētas un atbilstoši aizsargātas, izmantojot (Thr, Ser vai Tyr), un pēc tam fosforilēšana tiks sašaurināta līdz polipeptīdu indeksa atlases punktam, pamatojoties uz parasto SPPS ģenerēšanas procesu. .Šī metode ir viegli lietojama, ir kļuvusi par galveno peptīdu uzņēmumu fosforilētās modifikācijas metodi.
2) pēc peptīdu secībā radītajiem sveķiem uz Ser hidroksifosforilēšanu, Tyr vai Thr sānu ķēdēm:
Fosforilācijas dekorēšana, izmantojot vienas kontrakcijas fosforilēšanu polipeptīdu metodē, jo sānu ķēdes dekorācijā lielu grupu radīto sterisko šķēršļu dēļ aminoskābju fosforilācijai ir grūti sarukt kopā ar peptīdu ķēdi.Nākotnē aminoskābju ieviešana būs grūtāka, jo īpaši dekorācijās, kas satur vairākas fosforilēšanās vietas, ģenerēšana kļūs ārkārtīgi sarežģīta, galaprodukta sastāvs ir sarežģīts, grūti atdalāms un raža ir ārkārtīgi zema.
Tāpēc, ja tiek fosforilētas vairākas vietas peptīdu ķēdē, var izvēlēties ģenerēt peptīdu secību uz sveķiem un pēc tam fosforilēt ar sānu ķēdes hidroksilgrupu Ser, Tyr vai Thr: tās ģenerēšana galvenokārt ietver selektīvu sveķu noņemšanu. sānu ķēdes aizsarggrupa, kas prasa aminoskābju atpazīšanu pēc peptīdu sintēzes.Attiecībā uz Tyr, Thr var tieši izmantot aminoskābju sānu ķēdes, kas nav aizsargātas, reaģējot.
Sānu ķēdes aizsardzības pamatne 1% TFA/DCM vides var kvantitatīvi noņemt.Izvēloties šo metodi, fosforamidīta tetrazolija aktīvo starpproduktu var iegūt, izmantojot dibenzilfosforamidītu un tetrazoliju, kas saistīti ar hidroksilgrupu, un pēc tam oksidēt, veidojot fosforilgrupu peroksiskābes vidē, lai pabeigtu reakciju.
Izlikšanas laiks: 08.09.2023