Integrīns jeb integrīns ir heterodimēra transmembrānas glikoproteīna receptors, kas mediē dzīvnieku šūnu adhēziju un signalizāciju.Tas sastāv noα unβ apakšvienības.Tas ir iesaistīts dažādu šūnu darbību, tostarp šūnu migrācijas, šūnu infiltrācijas, šūnu un starpšūnu signālu, šūnu adhēzijas un angiogēzes procesu optimizēšanā.Integrīnsαvβ3 tagad ir plašāk izpētīts.Integrīna izskatsαvβ3 ir cieši saistīta ar audzēja migrāciju, angiogenēzi, iekaisumu un osteoporozi.Integrīns ir ļoti izteikts visos neovaskularizācijas audzēja audos un endotēlija šūnu membrānās.Integrīna izskats ir cieši saistīts ar audzēja migrāciju un angiogenēzi.Pēdējos gados zinātniskie pētījumi ir parādījuši, ka ir 11 integrīni, kas var specifiski saistīties ar RGD peptīdu, kas ir antagonistiski peptīdi integrīna receptoriem.
RGD peptīdu iedala lineārajā RGD peptīdā un RGD cikliskajā peptīdā.Salīdzinot ar lineāro RGD peptīdu, RGD cikliskajam peptīdam ir spēcīgāka receptoru savietojamība un receptoru specifiskums.Tālāk ir norādīti izplatītākie RGD cikliskā peptīda veidi un sintēzes metodes.
Izplatītie RGD ciklisko peptīdu veidi:
1. Cikliski peptīdi, kas satur RGD sekvences, kuras veido disulfīda saites
2. Cikliski peptīdi, kas satur RGD sekvences, ko veido amīda saites
RGD cikliskā peptīda sintēze:
Lietderības modelis attiecas uz RGD ciklisko peptīdu sintēzes procesu cietās fāzes polipeptīdu sintēzes tehnoloģiju jomā.Jaunā metode ir izvēlēties 2-hlor-trifenilmetilhlorīda sveķus kā priekšnosacījumu nesēju, vispirms savienot pirmās sānu ķēdes karboksilgrupu ar īpašu D asparagīnskābes aminoskābes aizsarggrupu, pēc tam savienot RGD sekvences peptīda lineāro peptīdu ar sveķiem. , un pēdējā aminoskābe, lai noņemtu aizsarggrupu FMOC bez piperidīna.Norādītais katalizators tika pievienots, lai noņemtu pirmās D asparagīnskābes sānu ķēdes karboksilgrupas aizsarggrupu tieši no sveķiem, kam sekoja piperidīna pievienošana, lai noņemtu gala aminoskābes aminoaizsarggrupu FMOC, kam sekoja saistvielas pievienošana. lai dehidrētu un kondensētu karboksilgrupu un aminogrupu, kas ir pakļauta lineārā peptīda galvas un gala daļai, tieši no sveķiem amīda saites veidā, lai iegūtu ciklisku peptīdu.Visbeidzot, cikliskais peptīds tiek izgriezts tieši no sveķiem ar griešanas šķīdumu.
Izlikšanas laiks: 24.04.2023