Peptīdveida sintēzes metožu analīze

Peptīdiem līdzīga sintēzes tehnoloģija

Peptīdu zāļu izpēte un izstrāde medicīnā strauji attīstās.Tomēr peptīdu zāļu izstrādi ierobežo to īpašības.Piemēram, īpašās jutības dēļ pret fermentatīvo hidrolīzi stabilitāte ir samazināta, un steriskās konformācijas mainīgums rada zemu mērķa specifiskumu, zemu hidrofobitāti un specifiskas transporta sistēmas trūkumu.Lai pārvarētu šos peptīdus, ir piedāvāti daudzi risinājumi, un viens no tiem ir viena veida peptīdu veiksmīga pielietošana.

Peptīda veids (angļu valodā: Peptoid) vai Poly – N – glicīna vietā (angļu nosaukums: Poly real – N – substitutedglycine), tas ir gandrīz peptīda peptīda savienojumi galvenajā ķēdē.Alfa oglekļa sānu ķēde sānu ķēdes vietā pārnes galvenās ķēdes slāpekli.Sākotnējā polipeptīdā aminoskābju sānu ķēdes R grupa apzīmē 20 dažādas aminoskābes, bet R grupai peptoidā ir vairāk iespēju.Peptīdā peptīds uz galvenās aminoskābju ķēdes alfa oglekļa slāpeklī, nevis sānu ķēdes pārnese uz galveno ķēdi.Ir vērts pieminēt, ka peptīdi kopumā nerada tādas pašas augsta līmeņa sakārtotas struktūras kā sekundārās struktūras peptīdos un olbaltumvielās, jo uz mugurkaula slāpekļa trūkst ūdeņraža.Peptīdu sākotnējais mērķis ir izstrādāt stabilu un proteāzes peptīdu mazmolekulāriem medikamentiem.

Peptīdveida sintēzes metožu analīze

Tika ieviesta peptīdu sintēzes metode

Kopumā populārā peptīdiem līdzīgās sintēzes metode ir RonZuckermann izgudrotā subsingle sintēzes metode, un katra no tām ir sadalīta divos posmos: acilēšana un pārvietošana.Acilēšanā pirmais solis ir aktivizēt haloetiķskābi, lai tā reaģētu ar amīniem, kas palikuši iepriekšējā posma beigās, visbiežāk ar diizopropilkarbonizēto diimīnu.bromoetiķskābe tika aktivizēta ar diizopropilkarbodiimīdu."Aizvietošanas reakcijās (bimolekulārās nukleofīlās aizvietošanas reakcijās) amīns, parasti primārais, uzbrūk alternatīvajam halogēnam, veidojot N-aizvietotu glicīnu."Subvienotajā sintētiskajā ceļā peptīdu iegūšanai tiek izmantoti viegli pieejami primārie amīni, tādējādi veicinot peptīdu ķīmisko sintēzi.

Cietajam peptīdu sintēzes paplašinājumam ir bagātīga pieredze, un tas var nodrošināt jūs ar dažāda veida peptīdu sintēzes pakalpojumu.

Peptīdveida sintēzes metožu analīze

Šāda peptīda priekšrocība

Stabilāks: peptoīdi ir stabilāki in vivo nekā peptīdi.

Lielāka selektivitāte: Peptoīdi ir labi piemēroti kombinētiem zāļu atklāšanas pētījumiem, jo, modificējot mugurkaula aminogrupu, var iegūt lielu dažādu polipeptīdu veidojošo bloku klāstu.

Efektīvāka: peptoīdu struktūru pārpilnība var padarīt peptoīdu par labu izvēli skenēšanas metodikai, lai ātri atrastu specifiskas struktūras, kas saistās ar olbaltumvielām.

Lielāks tirgus potenciāls: peptīda veida īpašības ļauj tam kļūt par sava veida zāļu izstrādes potenciālu.